青蒿素的作用
主要來(lái)源
青蒿素來(lái)源主要是從青蒿中直接提取得到;或提取青蒿中含量較高的青蒿酸,然后半合成得到。
除青蒿外,尚未發(fā)現(xiàn)含有青蒿素的其它天然植物資源。
青蒿雖然系世界廣布品種,但青蒿素含量隨產(chǎn)地不同差異極大。
據(jù)迄今的研究結(jié)果,除中國(guó)重慶東部、福建、廣西、海南部分地區(qū)外,世界絕大多數(shù)地區(qū)生產(chǎn)的青蒿中的青蒿素含量都很低,無(wú)利用價(jià)值。
據(jù)國(guó)家有關(guān)部門(mén)調(diào)查,在全球范圍內(nèi),只有中國(guó)重慶酉陽(yáng)地區(qū)武睦山脈生長(zhǎng)的青蒿素才具有工業(yè)提煉價(jià)值。
酉陽(yáng)是世界上主要的青蒿生產(chǎn)基地,其青蒿生產(chǎn)種植技術(shù)已通過(guò)了國(guó)家GAP認(rèn)證,享有“世界青蒿之鄉(xiāng)”的美譽(yù),全球有80%的原料青蒿產(chǎn)自酉陽(yáng)。
對(duì)這種獨(dú)有的藥物資源,國(guó)家有關(guān)部委從80年代開(kāi)始就明文規(guī)定對(duì)青蒿素的原植物(青蒿)、種子、干鮮全草及青蒿素原料藥一律禁止出口。
藥理作用
青蒿素是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。
其對(duì)鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。
提示青蒿素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能??赡苁乔噍锼刈饔糜谑澄锱菽?,從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)瘧原蟲(chóng)攝取的早階段,使瘧原蟲(chóng)較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。
體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。