青霉素是一種抗菌素,上又被稱為盤尼西林,這是廣泛應(yīng)用于疾病治療的藥物。那么你知道青霉素的作用是什么嗎,青霉素由哪些功能呢,青霉素是由那些物質(zhì)組成的呢,在使用青霉素的時(shí)候要注意哪些呢,下面我們就一起來了解一下。
青霉素(Penicillin,或音譯盤尼西林)又被稱為青霉素G、peillinG、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。青霉素是抗菌素的一種,是指分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是由青霉菌中提煉出的抗生素。青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-lactams),β-內(nèi)酰胺類抗生素包括青霉素、頭孢菌素、碳青霉烯類、單環(huán)類、頭霉素類等。青霉素是很常用的抗菌藥品。但每次使用前必須做皮試,以防過敏。
青霉素主要功能
青霉素是一種高效、低毒、臨床應(yīng)用廣泛的重要抗生素。
它的研制成功大大增強(qiáng)了人類抵抗細(xì)菌性感染的能力,帶動(dòng)了抗生素家族的誕生。它的出現(xiàn)開創(chuàng)了用抗生素治療疾病的新紀(jì)元。通過數(shù)十年的完善,青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結(jié)核、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、白喉、炭疽等病。
繼青霉素之后,鏈霉素、氯霉素、土霉素、四環(huán)素等抗生素不斷產(chǎn)生,增強(qiáng)了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時(shí),部分病菌的抗藥性也在逐漸增強(qiáng)。為了解決這一問題,科研人員目前正在開發(fā)藥效更強(qiáng)的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,并以植物為原料開發(fā)抗菌類藥物。
青霉素它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。
使用該品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法,其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號青霉素時(shí),也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效,但注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外,局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多,且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡。
藥理藥效
青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無細(xì)胞壁,青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數(shù)大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率高可達(dá)5%~10% ,為皮膚反應(yīng) ,表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,嚴(yán)重者為過敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。
各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率高。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無關(guān)。對該品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長時(shí)間注射對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。
內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達(dá)血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
青霉素藥理作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細(xì)胞壁的缺損,使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障,對細(xì)菌起到殺滅作用。
組成類型
青霉素用于臨床是40年代初,人們對青霉素進(jìn)行大量研究后又發(fā)現(xiàn)一些青霉素,當(dāng)人們又對青霉素進(jìn)行化學(xué)改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又從微生物代謝物中發(fā)現(xiàn)了一些母核與青霉素相似也含有β-內(nèi)酰胺環(huán),而不具有四氫噻唑環(huán)結(jié)構(gòu)的青霉素類可分為三代,第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(芐青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改變側(cè)鏈而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素;第三代青霉素是母核結(jié)構(gòu)帶有與青霉素相同的β-內(nèi)酰胺環(huán),但不具有四氫噻唑環(huán),如硫霉素、奴卡霉素。
按其特點(diǎn)可分為下面幾種。
青霉素G類
如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林、青霉素G、peillin G、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀等。