服消心痛要防“零時效應(yīng)”
以硝酸甘油為代表的硝酸酯類藥物是治療心絞痛古老、常用的特效藥,臨床上應(yīng)用已有130余年。“零時效應(yīng)”指在夜里零點左右,此前服用的消心痛 等硝酸酯類藥物濃度降到低水平,也就是說擴張血管的藥物濃度已達不到治療水平,進而造成血管收縮、心肌缺血加重,容易發(fā)生心絞痛甚至心肌梗死,故也有人稱為“反跳現(xiàn)象”。
對于晚上好發(fā)心絞痛的患者,這是十分危險的。不過,“零時效應(yīng)”是可避免的。為了使硝酸酯類藥物達到有效的藥理作用,臨床上使用大有技巧。
1.為避免“零時效應(yīng)”的產(chǎn)生,可按照小時給藥,以延長短效藥物作用時間。比如,消心痛可每隔8小時吃1次;如果是一天服用4次藥物,服藥間隔應(yīng)為6小時。
2.長期服用消心痛等硝酸酯類藥的患者,應(yīng)盡量選用長效的控釋、緩釋制劑。長效藥物通常只需每日給藥1~2次,可使血藥濃度在24小時內(nèi)保持穩(wěn)定,能夠避免因血藥濃度起伏過大而出現(xiàn)有效血藥濃度的忽高忽低現(xiàn)象。
3.也可采用逐漸增量法,即早、中、晚分別給予消心痛5毫克、10毫克、15毫克,可避免耐藥和零點現(xiàn)象。
4.對清晨起床活動后易發(fā)生心絞痛者,宜于起床前舌下含服消心痛。
另外,可與β-受體阻斷藥、鈣拮抗藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥或他汀類藥物等合用,可協(xié)助防止耐藥性的產(chǎn)生。與中成藥如復方丹參滴丸或速效救心丸等合用,也可防止耐藥性和“零時效應(yīng)”。